MRTX849
(Synonyms: (2S)-4-[7-(8-氯-1-萘)-5,6,7,8-四氢-2-[[((2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]甲氧基]吡啶基[3,4-d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟-1-氧代-2-丙烯-1-基)-2-哌嗪乙腈,MRTX849) 目录号 : GC38400
A covalent inhibitor of K-RasG12C
Cas No.:2326521-71-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MRTX-849 is a covalent inhibitor of K-RasG12C, a mutant form of K-Ras that accumulates in cancer cells.1 It binds to and stabilizes GDP-bound inactive K-RasG12C in an electrophoretic mobility shift assay when used at concentrations ranging from 2 to 15.6 nM. MRTX-849 (33-1,000 nM) reduces phosphorylation of the K-Ras targets ERK and S6 in MIA PaCa-2 cancer cells, which express K-RasG12C. In vivo, MRTX-849 (100 mg/kg) reduces tumor volume in 17 K-RasG12C-expressing lung, colon, pancreatic, cervical, and esophageal cancer mouse xenograft models but not wild-type K-Ras-expressing A549, HCT116, and H1299 mouse xenograft models.
1.Hallin, J., Engstrom, L.D., Hargis, L., et al.The KRASG12C inhibitor MRTX849 provides insight toward therapeutic susceptibility of KRAS-mutant cancers in mouse models and patientsCancer Discov.10(1)54-71(2020)
| Cas No. | 2326521-71-3 | SDF | |
| 别名 | (2S)-4-[7-(8-氯-1-萘)-5,6,7,8-四氢-2-[[((2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]甲氧基]吡啶基[3,4-d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟-1-氧代-2-丙烯-1-基)-2-哌嗪乙腈,MRTX849 | ||
| Canonical SMILES | N#CC[C@@H]1N(C(C(F)=C)=O)CCN(C2=C3C(CN(C4=C5C(Cl)=CC=CC5=CC=C4)CC3)=NC(OC[C@H]6N(C)CCC6)=N2)C1 | ||
| 分子式 | C32H35ClFN7O2 | 分子量 | 604.12 |
| 溶解度 | DMSO: 25 mg/mL (41.38 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6553 mL | 8.2765 mL | 16.553 mL |
| 5 mM | 0.3311 mL | 1.6553 mL | 3.3106 mL |
| 10 mM | 0.1655 mL | 0.8277 mL | 1.6553 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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