PF-03654746 Tosylate
(Synonyms: 反式-N-乙基-3-氟-3-[3-氟-4-(1-吡咯烷基甲基)苯基]-环丁烷甲酰胺4-甲基苯磺酸盐) 目录号 : GC38558PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 用于治疗人类认知障碍,改善阿尔茨海默病人 (AD) 的认知。
Cas No.:1039399-17-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-03654746 Tosylate is a potent and selective histamine H3 receptor antagonist with high brain penetration. PF-03654746 Tosylate reduces allergen-induced nasal symptoms[1]. PF-03654746 Tosylate has potential for treatment of human cognitive disorders, improves cognitive efficacy and disease-modifying effects in Alzheimer's disease (AD)[2].
[1]. Stokes JR, et al. The effects of an H3 receptor antagonist (PF-03654746) with fexofenadine on reducing allergic rhinitis symptoms. J Allergy Clin Immunol. 2012 Feb;129(2):409-12, 412.e1-2. [2]. Brioni JD, et al. Discovery of histamine H3 antagonists for the treatment of cognitive disorders and Alzheimer's disease. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan;336(1):38-46.
Cas No. | 1039399-17-1 | SDF | |
别名 | 反式-N-乙基-3-氟-3-[3-氟-4-(1-吡咯烷基甲基)苯基]-环丁烷甲酰胺4-甲基苯磺酸盐 | ||
Canonical SMILES | O=C([C@H]1C[C@](C1)(F)C2=CC=C(CN3CCCC3)C(F)=C2)NCC.O=S(C4=CC=C(C)C=C4)(O)=O | ||
分子式 | C25H32F2N2O4S | 分子量 | 494.59 |
溶解度 | H2O : ≥ 8.4 mg/mL (16.98 mM); H2O : 8.4 mg/mL (16.98 mM; Need ultrasonic and warming) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0219 mL | 10.1094 mL | 20.2188 mL |
5 mM | 0.4044 mL | 2.0219 mL | 4.0438 mL |
10 mM | 0.2022 mL | 1.0109 mL | 2.0219 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。