VU0364770 hydrochloride
目录号 : GC38597
An mGluR4 and mGluR6 positive allosteric modulator and mGluR5 antagonist
Cas No.:1414842-70-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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VU0364770 is a positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4; EC50 = 1.1 ?M in a calcium mobilization assay).1 It is also a positive allosteric modulator of mGluR6 (EC50 = 6.8 ?M) and an antagonist of mGluR5 (IC50 = 17.9 ?M). VU0364770 binds to monoamine oxidase A (MAO-A) and MAO-B (Kis = 8.5 and 7.2 ?M, respectively), as well as the human norepinephrine transporter in a panel of 68 receptors, ion channels, and transporters at 10 ?M. It decreases haloperidol-induced catalepsy and reduces increases in the number of premature reactions in response to a light cue, indicating improved attentional control, in a 6-hydroxydopamine rat model of Parkinson’s disease when administered at a dose of 56.6 mg/kg.
1.Jones, C.K., Bubser, M., Thompson, A.D., et al.The metabotropic glutamate receptor 4-positive allosteric modulator VU0364770 produces efficacy alone and in combination with ?-DOPA or an adenosine 2A antagonist in preclinical rodent models of Parkinson's diseaseJ. Pharmacol. Exp. Ther.340(2)404-421(2012)
| Cas No. | 1414842-70-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=NC=CC=C1)NC2=CC=CC(Cl)=C2.[H]Cl | ||
| 分子式 | C12H10Cl2N2O | 分子量 | 269.13 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (371.57 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7157 mL | 18.5784 mL | 37.1568 mL |
| 5 mM | 0.7431 mL | 3.7157 mL | 7.4314 mL |
| 10 mM | 0.3716 mL | 1.8578 mL | 3.7157 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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