EM574
(Synonyms: Idremcinal) 目录号 : GC45446
A motilin receptor agonist
Cas No.:110480-13-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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EM574 is a motilin receptor agonist with an IC50 value of 6.17 nM for binding to rabbit gastric antral smooth muscle homogenates in a radioligand binding assay.1 It also binds to human smooth muscle homogenates in a radioligand binding assay (Kd = 7.8 nM).2 EM574 induces contraction of isolated rabbit, but not rat or guinea pig, intestine (EC50 = 5.5 nM).1 It increases antral motility and enhances gastric emptying in canine models of gastroparesis when administered intraduodenally at a dose of 0.03 mg/kg following a semi-solid meal.3
References
1. Sato, F., Sekiguchi, M., Marui, S., et al. EM574, an erythromycin derivative, is a motilin receptor agonist in the rabbit. Eur. J. Pharmacol. 322(1), 63-71 (1997).
2. Satoh, M., Sakai, T., Fujikura, K., et al. EM574, an erythromycin derivative, is a potent motilin receptor agonist in human gastric antrum. J. Pharmacol. Exp. Ther. 271(1), 574-579 (1994).
3. Sato, F., Marui, S., Inatomi, N., et al. EM574, an erythromycin derivative, improves delayed gastric emptying of semi-solid meals in conscious dogs. Eur. J. Pharmacol. 395(2), 165-172 (2000).
| Cas No. | 110480-13-2 | SDF | |
| 别名 | Idremcinal | ||
| Canonical SMILES | CC[C@H]([C@](O)(C)[C@H](O)[C@@H](C)C1=C(C)C[C@](O1)(C)[C@]([H])(O[C@@]2([H])[C@H](O)[C@@H](N(C(C)C)C)C[C@@H](C)O2)[C@@H](C)[C@@](O[C@]3([H])O[C@@H](C)[C@H](O)[C@](C)(OC)C3)([H])[C@H]4C)OC4=O | ||
| 分子式 | C39H69NO12 | 分子量 | 744 |
| 溶解度 | DMSO: soluble,Ethanol: soluble,Methanol: soluble | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3441 mL | 6.7204 mL | 13.4409 mL |
| 5 mM | 0.2688 mL | 1.3441 mL | 2.6882 mL |
| 10 mM | 0.1344 mL | 0.672 mL | 1.3441 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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