KT172
目录号 : GC45491
An inhibitor of diacylglycerol lipase
Cas No.:1402612-56-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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KT172 is a non-selective inhibitor of diacylglycerol lipase α (DAGLα) and DAGLβ.1 It inhibits DAGL-mediated hydrolysis of 1-stearoyl-2-arachidonoylglycerol in HEK293T cell membranes expressing recombinant DAGLα or DAGLβ (IC50s = 140 and 60 nM, respectively). KT172 also inhibits α/β-hydrolase 6 (ABHD6; IC50 = 5 nM) and weakly inhibits monoacylglycerol lipase (MAGL; IC50 = 5,000 nM) in a panel of 47 mouse serine hydrolases. It restores nicotine-stimulated GABA release in isolated ventral tegmental area (VTA) dopamine neurons from rats chronically exposed to nicotine when used at a concentration of 1 μM.2 KT172 decreases production of 2-arachidonoyl glycerol and subsequently reduces arachidonic acid , prostaglandin E2 , and PGD2 in thioglycolate-stimulated peritoneal macrophages when administered at a dose of 5 mg/kg in mice.1
References
1. Hsu, K.L., Tsuboi, K., Adibekian, A., et al. DAGLβ inhibition perturbs a lipid network involved in macrophage inflammatory responses. Nature Chemical Biology 8(12), 999-1007 (2012).
2. Buczynski, M.W., Herman, M.A., Hsu, K.L., et al. Diacylglycerol lipase disinhibits VTA dopamine neurons during chronic nicotine exposure. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 113(4), 1086-1091 (2016).
| Cas No. | 1402612-56-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N1N=NC(C2=CC=C(C3=C(OC)C=CC=C3)C=C2)=C1)N4C(CC5=CC=CC=C5)CCCC4 | ||
| 分子式 | C28H28N4O2 | 分子量 | 452.6 |
| 溶解度 | DMF: 5mg/mL,DMSO: 10mg/mL,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.25mg/mL | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2095 mL | 11.0473 mL | 22.0946 mL |
| 5 mM | 0.4419 mL | 2.2095 mL | 4.4189 mL |
| 10 mM | 0.2209 mL | 1.1047 mL | 2.2095 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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