MX1013
(Synonyms: CV1013; Z-VD-FMK) 目录号 : GC45515
A dipeptide pan-caspase inhibitor
Cas No.:582316-00-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MX1013 is a dipeptide pan-caspase inhibitor that inhibits caspase-1 (IC50 = 20 nM), caspase-3 (IC50 = 30 nM), and caspase-6, -7, -8, and -9 (IC50s = 5-18 nM).1 It is selective for caspases over calpain I, cathepsin B, cathepsin D, renin, thrombin, and Factor Xa (IC50s = >10 μM). MX1013 (0.05 μM) inhibits anti-Fas antibody-induced caspase-3 processing and poly(ADP)ribose polymerase (PARP) cleavage in Jurkat cells, indicating inhibition of apoptosis. It increases survival in a mouse model of anti-Fas antibody-induced liver failure when administered at doses of greater than or equal to 0.25 mg/kg. MX1013 reduces infarct size in rat models of acute myocardial infarction-reperfusion or transient focal brain ischemia-reperfusion injury when administered intravenously as a 20 mg/kg bolus dose followed by a 5 mg/kg per hour infusion.
References
1. Yang, W., Guastella, J., Huang, J.-C., et al. MX1013, a dipeptide caspase inhibitor with potent in vivo antiapoptotic activity. Br. J. Pharmacol. 140(2), 402-412 (2003).
| Cas No. | 582316-00-5 | SDF | |
| 别名 | CV1013; Z-VD-FMK | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)CC(NC([C@@H](NC(OCC1=CC=CC=C1)=O)C(C)C)=O)C(CF)=O | ||
| 分子式 | C18H23FN2O6 | 分子量 | 382.4 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6151 mL | 13.0753 mL | 26.1506 mL |
| 5 mM | 0.523 mL | 2.6151 mL | 5.2301 mL |
| 10 mM | 0.2615 mL | 1.3075 mL | 2.6151 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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