SR 16832
目录号 : GC45566
A dual-site covalent antagonist of PPARγ
Cas No.:2088135-12-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SR 16832 is a dual-site covalent antagonist of peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ).1 It inhibits MRL20-induced allosteric activation of PPARγ in a reporter assay using HEK293T cells when used at a concentration of 5 μM. SR 16832 also reduces basal activity of PPARγ and inhibits binding of docosahexaenoic acid to PPARγ in a time-resolved FRET (TR-FRET) assay.
References
1. Brust, R., Lin, H., Fuhrmann, J., et al. Modification of the orthosteric PPARγ covalent antagonist scaffold yields an improved dual-site allosteric inhibitor. ACS Chem. Biol. 12(4), 969-978 (2017).
| Cas No. | 2088135-12-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | COC1=CC=C2C(C(NC(C3=CC([N+]([O-])=O)=CC=C3Cl)=O)=CC=N2)=C1 | ||
| 分子式 | C17H12ClN3O4 | 分子量 | 357.7 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (698.81 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7956 mL | 13.9782 mL | 27.9564 mL |
| 5 mM | 0.5591 mL | 2.7956 mL | 5.5913 mL |
| 10 mM | 0.2796 mL | 1.3978 mL | 2.7956 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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