GDC-0425
(Synonyms: 5-((1-乙基哌啶-4-基)氧基)-9H-吡咯并[2,3-B:5,4-C']二吡啶-6-甲腈,RG-7602) 目录号 : GC62986GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。
Cas No.:1200129-48-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
GDC-0425 (RG-7602) is an orally available, highly selective small molecule ChK1 inhibitor. GDC-0425 can be used for the research of various malignancies[1][2].
MEK inhibition either by pharmacologic inhibitors or RNAi-mediated gene silencing significantly protected cells from reduced viability upon GDC-0425 treatment[3].GDC-0425 (3 μM; 24 hours) treatment results the hyperphosphorylation of Chk1[3].
GDC-0425 exhibits partial suppression of tumor growth. The Gemcitabine/GDC-0425 combination results in significant tumor regression in all tested models[3].
[1]. Xiao Ding, et al. A supported liquid extraction LC-MS/MS method for determination of concentrations of GDC-0425, a small molecule Checkpoint kinase 1 inhibitor, in human plasma. Biomed Chromatogr. 2016 Dec;30(12):1984-1991.
[2]. Jeffrey R Infante, et al. Phase I Study of GDC-0425, a Checkpoint Kinase 1 Inhibitor, in Combination with Gemcitabine in Patients with Refractory Solid Tumors. Clin Cancer Res. 2017 May 15;23(10):2423-2432.
[3]. Ho-June Lee, et al. Ras-MEK Signaling Mediates a Critical Chk1-Dependent DNA Damage Response in Cancer Cells. Mol Cancer Ther. 2017 Apr;16(4):694-704.
Cas No. | 1200129-48-1 | SDF | |
别名 | 5-((1-乙基哌啶-4-基)氧基)-9H-吡咯并[2,3-B:5,4-C']二吡啶-6-甲腈,RG-7602 | ||
分子式 | C18H19N5O | 分子量 | 321.38 |
溶解度 | Water : 25 mg/mL (77.79 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.1116 mL | 15.5579 mL | 31.1158 mL |
5 mM | 0.6223 mL | 3.1116 mL | 6.2232 mL |
10 mM | 0.3112 mL | 1.5558 mL | 3.1116 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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