GGTI 2133
目录号 : GC18607A geranylgeranyl transferase I inhibitor
Cas No.:191102-79-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GGTI 2133 is a peptidomimetic inhibitor of geranylgeranyl transferase type I (GGTase I; IC50 = 38 nM). It is 140-fold selective for GGTase I over farnesyltransferase (IC50 = 5,400 nM). In vitro, it inhibits geranylgeranylation of RAP1A (IC50 = 10 uM) without inhibiting farnesylation of H-Ras (IC50 = >30 uM). It also inhibits cell growth and decreases migration and invasion of oral squamous cell carcinoma (OSSC) cells to 75, 45, and 27% of control values, respectively. GGTI 2133 (5 mg/kg per day, i.p.) prevents ovalbumin-induced eosinophil infiltration into airways in a mouse model of allergic bronchial asthma but does not prevent an increase in chemokines. It also blocks naloxone-induced contraction of ileum isolated from rats with morphine withdrawal syndrome and dose-dependently decreases withdrawal severity in vivo (ED50 = 0.076 mg/kg).
| Cas No. | 191102-79-1 | SDF | |
| 化学名 | N-[4-[(1H-imidazol-5-ylmethyl)amino]-2-(1-naphthalenyl)benzoyl]-L-leucine | ||
| Canonical SMILES | O=C(N[C@H](C(O)=O)CC(C)C)C1=CC=C(NCC2=CNC=N2)C=C1C3=C4C(C=CC=C4)=CC=C3 | ||
| 分子式 | C27H28N4O3 | 分子量 | 456.5 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (219.04 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1906 mL | 10.9529 mL | 21.9058 mL |
| 5 mM | 0.4381 mL | 2.1906 mL | 4.3812 mL |
| 10 mM | 0.2191 mL | 1.0953 mL | 2.1906 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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