GGTI-2154
目录号 : GC62633
GGTI-2154 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，IC50 值为 21 nM。GGTI-2154 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 可用于癌症的研究。
Cas No.:251577-10-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GGTI-2154 is a potent and selective inhibitor of geranylgeranyltransferase I (GGTase I), with an IC50 of 21 nM. GGTI-2154 shows more than 200-fold selectivity for GGTase I over FTase (IC50=5600 nM). GGTI-2154 can be used for the research of cancer[1][2].
GGTI-2154 inhibits the transfer of geranylgeranyl from [3H]GGPP to H-Ras CVLL, with an IC50 of 21 nM[1].
GGTI-2154 (100 mg/kg/day; s.c. for 14 days) induces breast tumor regression in MMTV-Ν-Ha-Ras transgenic mice[2].GGTI-2154 (50 mg/kg/day; i.p. for 50 day) inhibits A-549 tumor growth in nude mice by 60%[1].
[1]. Sun J, et, al. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine. Cancer Res. 1999 Oct 1;59(19):4919-26.
[2]. Sun J, et, al. Geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-2154 induces breast carcinoma apoptosis and tumor regression in H-Ras transgenic mice. Cancer Res. 2003 Dec 15;63(24):8922-9.
| Cas No. | 251577-10-3 | SDF | |
| 分子式 | C24H28N4O3 | 分子量 | 420.5 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3781 mL | 11.8906 mL | 23.7812 mL |
| 5 mM | 0.4756 mL | 2.3781 mL | 4.7562 mL |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1891 mL | 2.3781 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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