GK241
目录号 : GC52315
An sPLA2 (Type IIA) inhibitor
Cas No.:1899930-93-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
GK241 is a secretory phospholipase A2 (sPLA2) (Type IIA) inhibitor (IC50s = 0.143 and 0.068 µM for the human and mouse enzymes, respectively).1,2 It inhibits IL-1β-induced production of prostaglandin E2 in isolated rat renal mesangial cells when used at concentrations of 3 and 10 µM.3 GK241 also inhibits the severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) main protease (Mpro), also known as 3C-like protease (3CLpro; IC50 = 24 µM).1
1.Theodoropoulou, M.A., Koutoulogenis, G.S., Zhang, L., et al.Identification of a dual inhibitor of secreted phospholipase A2 (GIIA sPLA2) and SARS-CoV-2 main proteasePharmaceuticals (Basel)15(8)961(2021) 2.Vasilakaki, S., Barbayianni, E., Leonis, G., et al.Development of a potent 2-oxoamide inhibitor of secreted phospholipase A2 guided by molecular docking calculations and molecular dynamics simulationsBioorg. Med. Chem.24(8)1683-1695(2016) 3.Vasilakaki, S., Barbayianni, E., Magrioti, V., et al.Inhibitors of secreted phospholipase A2 suppress the release of PGE2 in renal mesangial cellsBioorg. Med. Chem.24(13)3029-3034(2016)
| Cas No. | 1899930-93-8 | SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCCCCCCC(C(N[C@H](C(O)=O)C(C)C)=O)=O | ||
| 分子式 | C21H39NO4 | 分子量 | 369.5 |
| 溶解度 | DMF: slightly soluble,DMSO: 2 mg/ml,Ethanol: 1 mg/ml,PBS (pH 7.2): insol | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7064 mL | 13.5318 mL | 27.0636 mL |
| 5 mM | 0.5413 mL | 2.7064 mL | 5.4127 mL |
| 10 mM | 0.2706 mL | 1.3532 mL | 2.7064 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。