GKT136901
(Synonyms: NOX Inhibitor IV) 目录号 : GC60875
A dual inhibitor of NOX1 and NOX4
Cas No.:955272-06-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GKT136901 is a dual inhibitor of NADPH oxidase 1 (NOX1) and NOX4 (Kis = 160 and 165 nM, respectively).1 It is selective for NOX1 and NOX4 over NOX2 and xanthine oxidase (Kis = 1,530 and >30,000 nM, respectively), as well as over a panel of 18 enzymes and ion channels at 10 ?M. GKT136901 (0.1, 1, and 10 ?M) scavenges peroxynitrite radicals, as well as prevents the nitration and dimerization of α-synuclein, in cell-free assays.2 It prevents peroxynitrite-induced cell death of differentiated LUHMES cells when used at a concentration of 10 ?M.
1.Laleu, B., Gaggini, F., Orchard, M., et al.First in class, potent, and orally bioavailable NADPH oxidase isoform 4 (Nox4) inhibitors for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosisJ. Med. Chem.53(21)7715-7730(2010) 2.Schildknecht, S., Weber, A., Gerding, H.R., et al.The NOX1/4 inhibitor GKT136901 as selective and direct scavenger of peroxynitriteCurr. Med. Chem.21(3)365-376(2014)
| Cas No. | 955272-06-7 | SDF | |
| 别名 | NOX Inhibitor IV | ||
| Canonical SMILES | O=C1N(C2=CC=CC=C2Cl)NC(C1=C(C)N3CC4=NC=CC=C4)=CC3=O | ||
| 分子式 | C19H15ClN4O2 | 分子量 | 366.8 |
| 溶解度 | DMSO : 33.33 mg/mL (90.87 mM; Need ultrasonic); H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7263 mL | 13.6314 mL | 27.2628 mL |
| 5 mM | 0.5453 mL | 2.7263 mL | 5.4526 mL |
| 10 mM | 0.2726 mL | 1.3631 mL | 2.7263 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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