GLPG1205
(Synonyms: 9-(2-环丙基乙炔基)-2-[((2S)-1,4-二恶烷-2-基甲氧基]-6,7-二氢-4H-嘧啶[6,1-a]异喹啉-4-酮) 目录号 : GC39385
GLPG1205 是有效的选择性，具有口服活性的 GPR84 (G 蛋白偶联受体)拮抗剂，表现出良好的 PK/PD 特征。GLPG1205 具有抗炎活性，可以用于治疗肺纤维化。
Cas No.:1445847-37-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GLPG1205 is potent, selective and orally active GPR84 (a G-protein-coupled receptor) antagonist with a favorable PK/PD profile. GLPG1205 has anti-inflammatory activity and is used for the treatment of pulmonary fibrosis[1][2].
[1]. Sundqvist M, et al. Similarities and differences between the responses induced in human phagocytes through activation of the medium chain fatty acid receptor GPR84 and the short chain fatty acid receptor FFA2R. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 2018 May;1865(5):695-708. [2]. F. Vanhoutte, et al. Human safety, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the GPR84 antagonist GLPG1205, a potential new approach to treat IBD. [3]. L.Saniere, et al. Characterization of GLPG1205 in Mouse Fibrosis Models: A Potent and Selective Antagonist of GPR84 for Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine 2019;199:A1046 [4]. F. Vanhoutte, et al. Human safety, pharmacokinetics and pharmacodynamics
| Cas No. | 1445847-37-9 | SDF | |
| 别名 | 9-(2-环丙基乙炔基)-2-[((2S)-1,4-二恶烷-2-基甲氧基]-6,7-二氢-4H-嘧啶[6,1-a]异喹啉-4-酮 | ||
| Canonical SMILES | O=C1N=C(OC[C@H]2OCCOC2)C=C3N1CCC4=C3C=CC(C#CC5CC5)=C4 | ||
| 分子式 | C22H22N2O4 | 分子量 | 378.42 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (660.64 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL |
| 10 mM | 0.2643 mL | 1.3213 mL | 2.6426 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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