GluN2B-NMDAR antagonist-1
目录号 : GC69175GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
GluN2B-NMDAR antagonist-1 is an orally active GluN2B-NMDAR antagonist. GluN2B-NMDAR antagonist-1 has neuroprotective activity. GluN2B-NMDAR antagonist-1 can be used for research of ischemic injury[1].
GluN2B-NMDAR antagonist-1 (Compound Z25) (0.05 μM, 0.5 μM, 5 μM) 在 SH-SY5Y 细胞中对 NMDA 诱导的细胞损伤显示出 35.7%、48.8%、55.8% 的神经保护百分比[1].
GluN2B-NMDAR antagonist-1 (5 μM) 减少 NMDA (500 μM) 诱导的 SH-SY5Y 细胞中的 Ca2+ 内流[1]。
GluN2B-NMDAR antagonist-1 (0.05-5 μM, 6 h) 增加 NMDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中 p-ERK1/2 表达的下调[1]。
GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有良好的血浆稳定性，半衰期值大于 289.1 分钟[1]。
Western Blot Analysis[1]
| Cell Line: | SH-SY5Y cells |
| Concentration: | 0.05, 0.5, 5 μM |
| Incubation Time: | 6 h |
| Result: | Increased NMDA-induced down-regulation of p-ERK1/2 expression, and reached the same level as Ifenprodil at 0.5 μM. |
GluN2B-NMDAR antagonist-1 (Compound Z25) (20-80 mg/kg，灌胃) 改善 ICV-ET1 诱导的血管性痴呆小鼠模型中小鼠的认知能力[1]。
| Animal Model: | ICV-ET1-induced vascular dementia mice model[1] |
| Dosage: | 20, 40, and 80 mg/kg |
| Administration: | Intragastric administration, daily. |
| Result: | Decreased escape latency and swimming distance. |
| Animal Model: | Mouse (PK Assay)[1] | |||||||||||||||
| Dosage: | i.v. (1 mg/kg) and p.o. (10 mg/kg) | |||||||||||||||
| Administration: | i.v., p.o. | |||||||||||||||
| Result: | Pharmacokinetic profile of Nemvaleukin alfa.
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[1]. Quan J,et al. Discovery of novel tryptamine derivatives as GluN2B subunit-containing NMDA receptor antagonists via pharmacophore-merging strategy with orally available therapeutic effect of cerebral ischemia. Eur J Med Chem. 2023 May 5;253:115318.
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 分子式 | C26H23BrN2O2 | 分子量 | 475.38 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (210.36 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1036 mL | 10.5179 mL | 21.0358 mL |
| 5 mM | 0.4207 mL | 2.1036 mL | 4.2072 mL |
| 10 mM | 0.2104 mL | 1.0518 mL | 2.1036 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。