GNE-131
目录号 : GC31065
GNE-131是人类钠离子通道NaV1.7(hNaV1.7)有效的、选择性抑制剂，其IC50值为3nM。
Cas No.:1629063-81-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GNE-131 is a potent and selective inhibitor of human sodium channel NaV1.7, with an IC50 of 3 nM.
GNE-131 (Compound 13) shows moderate clearance in human liver microsomes and excellent functional activity against human NaV1.7 with an IC50 of 0.003±0.001 μM. GNE-131 shows excellent potency, good in vitro metabolic stability[1].
GNE-131 shows low in vivo clearance in mouse, rat, and dog. GNE-131 also displays excellent efficacy in a transgenic mouse model of induced pain[1].
[1]. Focken T, et al. Design of Conformationally Constrained Acyl Sulfonamide Isosteres: Identification of N-([1,2,4]Triazolo[4,3- a]pyridin-3-yl)methane-sulfonamides as Potent and Selective hNaV1.7 Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018 Jun 14;61(11):4810-4831.
| Cas No. | 1629063-81-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=S(NC1=NN=C2N1C=C(C3CC3)C(OCC45C[C@@H](C6)C[C@@H](C[C@@H]6C5)C4)=C2)(C7CC7)=O | ||
| 分子式 | C23H30N4O3S | 分子量 | 442.57 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (282.44 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2595 mL | 11.2976 mL | 22.5953 mL |
| 5 mM | 0.4519 mL | 2.2595 mL | 4.5191 mL |
| 10 mM | 0.226 mL | 1.1298 mL | 2.2595 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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