GNE-7883
目录号 : GC73127GNE-7883是一种泛TEAD抑制剂，可阻断YAP/TAZ与TEAD的结合。
Cas No.:2648450-42-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
GNE-7883 is a pan-TEAD inhibitor that blocks the association of YAP/TAZ with TEAD. GNE-7883 effectively reduces chromatin accessibility at TEAD motifs, inhibits cell proliferation in multiple cell line models, and achieves strong anti-tumor efficacy in vivo. In addition, GNE-7883 effectively overcomes intrinsic and acquired resistance to KRAS (Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog) G12C inhibitors in multiple preclinical models by inhibiting YAP/TAZ activation.
GNE-7883 exhibits strong dose-dependent antiproliferative effects in both OVCAR-8 and NCI-H226 cells, with EC50 values of 115 nM and 333 nM, respectively[3].
GNE-7883 (100 and 250 mg/kg; s.c.; once daily for 4 days) induces tumor growth arrest in NCI-H226 xenograft mice and tumor regression in MSTO-211H xenograft mice[1].
References:
[1]. Hagenbeek TJ, et al. An allosteric pan-TEAD inhibitor blocks oncogenic YAP/TAZ signaling and overcomes KRAS G12C inhibitor resistance. Nat Cancer. 2023 Jun;4(6):812-828.
[2]. McGee L E. YAP Signaling Promotes Resistance to MEK Inhibition in NF1-Related MPNSTs[M]. Van Andel Research Institute, 2023. [3]. Barry E R, et al. Recent therapeutic approaches to modulate the Hippo pathway in oncology and regenerative medicine[J]. Cells, 2021, 10(10): 2715.
| Cas No. | 2648450-42-2 | SDF | |
| 分子式 | C28H29FN6O2 | 分子量 | 500.57 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (99.89 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9977 mL | 9.9886 mL | 19.9772 mL |
| 5 mM | 0.3995 mL | 1.9977 mL | 3.9954 mL |
| 10 mM | 0.1998 mL | 0.9989 mL | 1.9977 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet