GOT1 inhibitor-1
(Synonyms: N-(4-氯苯基)-4-(1H-吲哚-4-基)哌嗪-1-甲酰胺) 目录号 : GC60884
GOT1inhibitor-1(compound2c)是一种戊酸衍生物，是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶1(GOT1)抑制剂，IC50为8.2uM。GOT1inhibitor-1可用于胰腺导管腺癌(PDAC)的研究。
Cas No.:732973-87-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
GOT1 inhibitor-1 (compound 2c), a tryptamine-based derivative, acts as a novel, potent and non-covalent inhibitor of glutamate oxaloacetate transaminase 1 (GOT1) with IC50 of 8.2 uM. GOT1 inhibitor-1 can be used for the research of pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC)[1].
PDAC tumors are dependent upon a metabolic pathway involving aspartate aminotransferase 1 (glutamate-oxaloacetate transaminase 1 (GOT1)), for the maintenance of redox homeostasis and sustained proliferation. Small molecule inhibitors targeting this metabolic pathway may provide a novel way for cancer research.In the MDH coupled GOT1 enzymatic assay, GOT1 inhibitor-1 shows an inhibitory effect on GOT1 activity with an IC50 value of 8.2 uM[1].
[1]. Justin Anglin, et al. Discovery and optimization of aspartate aminotransferase 1 inhibitors to target redox balance in pancreatic ductal adenocarcinoma. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Sep 1;28(16):2675-2678
| Cas No. | 732973-87-4 | SDF | |
| 别名 | N-(4-氯苯基)-4-(1H-吲哚-4-基)哌嗪-1-甲酰胺 | ||
| Canonical SMILES | O=C(N1CCN(C2=CC=CC3=C2C=CN3)CC1)NC4=CC=C(Cl)C=C4 | ||
| 分子式 | C19H19ClN4O | 分子量 | 354.83 |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (352.28 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8183 mL | 14.0913 mL | 28.1825 mL |
| 5 mM | 0.5637 mL | 2.8183 mL | 5.6365 mL |
| 10 mM | 0.2818 mL | 1.4091 mL | 2.8183 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。