GPR81 agonist 1
目录号 : GC61625
GPR81agonist1是一种高效、高选择性的GPR81激动剂，对人和小鼠GPR81的EC50分别为58nM和50nM。GPR81agonist1抑制分化的3T3-L1脂肪细胞的脂解。GPR81agonist1抑制小鼠的脂解并不会造成皮肤潮红。GPR81agonist1对GPR81的选择性高于GPR109a。
Cas No.:1620992-67-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
GPR81 agonist 1 is a potent and highly selective GPR81 agonist, with EC50s of 58 nM and 50 nM for human and mouse GPR81, respectively. GPR81 agonist 1 inhibits lipolysis in differentiated 3T3-L1 adipocytes. GPR81 agonist 1 suppresses lipolysis in mice without cutaneous flushing. GPR81 agonist 1 displays remarkable selectivity for GPR81 over GPR109a[1].
GPR81 agonist 1 (compound 2) (1-1000 nM) inhibits lipolysis in differentiated 3T3-L1 adipocytes[1].
GPR81 agonist 1 (100 mg/kg; i.p.) suppresses lipolysis in mice without cutaneous flushing[1].GPR81 agonist 1 (10 mg/kg; i.p.) shows good bioavailability (71%) and Cmax (6.3 μM)[1]. Animal Model: Nine-week-old male C57/Bl6 mice (fed and fasted mice)[1]
[1]. Sakurai T, et al. Identification of a novel GPR81-selective agonist that suppresses lipolysis in mice without cutaneous flushing. Eur J Pharmacol. 2014;727:1-7.
| Cas No. | 1620992-67-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1CC[C@H](C)CC1)NC2=NC(C3=CC=CS3)=C(CC(N4CCN(C)CC4)=O)S2 | ||
| 分子式 | C22H30N4O2S2 | 分子量 | 446.63 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (111.95 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.239 mL | 11.1949 mL | 22.3899 mL |
| 5 mM | 0.4478 mL | 2.239 mL | 4.478 mL |
| 10 mM | 0.2239 mL | 1.1195 mL | 2.239 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。