GR 125743
目录号 : GC61464
GR125743是一种选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂，与野生型的人h5-HT1B和5-HT1D结合的pKi分别为8.85和8.31。GR125743可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
Cas No.:148547-33-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GR 125743 is a selective 5-HT1B/1D receptor antagonist, with pKis of 8.85 and 8.31 for wild-type h5-HT1B and wild-type h5-HT1D, respectively. GR 125743 is used for the research of Parkinson's disease and cardiovascular diseases[1][2].
GR 125743 has a Kd of 0.61 nM for h5-HT1B[1].
GR 125743 (0.3 mg/kg; i.p.) produces significant decreases in extracellular 5-HT in the frontal cortex of the conscious guinea pig[2]. Animal Model: Male Dunkin Hartley guinea-pigs (350-450 g)[2]
[1]. T Wurch, et al. Induction of a high-affinity ketanserin binding site at the 5-Hydroxytryptamine(1B) receptor by modification of its carboxy-terminal intracellular portion. Characterization of human serotonin 1D and 1B receptors using [3H]-GR-125743, a novel radiolabelled serotonin 5HT1D/1B receptor antagonist. Biochem Pharmacol. 2000 May 1;59(9):1117-21. [2]. Roberts, C., et al. The role of 5-HT1B/1D receptors in the modulation of 5-hydroxytryptamine levels in the frontal cortex of the conscious guinea pig. European Journal of Pharmacology. 1997 May 12;326(1):23-30.
| Cas No. | 148547-33-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C(C(C)=C1)C2=CC=NC=C2)NC3=CC=C(C(N4CCN(CC4)C)=C3)OC | ||
| 分子式 | C25H28N4O2 | 分子量 | 416.52 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (240.08 mM) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4008 mL | 12.0042 mL | 24.0085 mL |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4008 mL | 4.8017 mL |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2004 mL | 2.4008 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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