GR 159897
(Synonyms: ({1-[2-(5-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-4-甲氧基-4-哌啶基}甲基)(苯基)锍醇) 目录号 : GC16408A nonpeptide NK2 receptor antagonist
Cas No.:158848-32-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GR 159897 is a highly potent, selective, competitive, brain-penetrated non-peptide antagonist at tachykinin NK2 receptors, inhibits binding of [3H]GR100679 to hNK2-CHO cells and rat colon membranes with pKis of 9.51 and 10, respectively. Antagonizes bronchoconstriction, with anxiolytic-like activity[1].
References:
[1]. Beresford IJ, et al. GR159897, a potent non-peptide antagonist at tachykinin NK2 receptors. Eur J Pharmacol. 1995 Jan 16;272(2-3):241-8.
Cas No. | 158848-32-9 | SDF | |
别名 | ({1-[2-(5-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-4-甲氧基-4-哌啶基}甲基)(苯基)锍醇 | ||
化学名 | 5-fluoro-3-(2-(4-methoxy-4-((phenylsulfinyl)methyl)piperidin-1-yl)ethyl)-1H-indole | ||
Canonical SMILES | FC1=CC=C2NC=C(C2=C1)CCN3CCC(CC3)(CS(C4=CC=CC=C4)=O)OC | ||
分子式 | C23H27FN2O2S | 分子量 | 414.54 |
溶解度 | 30mg/ml in DMSO | 储存条件 | Desiccate at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4123 mL | 12.0616 mL | 24.1231 mL |
5 mM | 0.4825 mL | 2.4123 mL | 4.8246 mL |
10 mM | 0.2412 mL | 1.2062 mL | 2.4123 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。