GR 203040
目录号 : GC50069Potent and selective NK1 antagonist
Cas No.:168398-02-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Potent and selective NK1 receptor antagonist. Potently inhibits substance P binding to NK1 receptors (pKi = 10.1 to 10.5). Displays antiemetic activity in vivo.
Beattie et al (1995) The pharmacology of GR203040, a novel, potent and selective non-peptide tachykinin NK1 receptor antagonist. Br.J.Pharmacol. 116 3149 PMID:8719789 |Gardner et al (1995) The broad-spectrum anti-emetic activity of the novel non-peptide tachykinin NK1 receptor antagonist GR203040. Br.J.Pharmacol. 116 3158 PMID:8719790 |Ward et al (1995) Discovery of an orally bioavailable NK1 receptor antagonist, (2S,3S)-(2-methoxy-5-tetrazol-1-ylbenzyl)(2-phenylpiperidin-3-yl)amine (GR203040), with potent antiemetic activity. J.Med.Chem. 38 4985 PMID:8544174
Cas No. | 168398-02-5 | SDF | |
Canonical SMILES | COC1=CC=C(N4N=NN=C4)C=C1CN[C@@H]2[C@H]([C@]3=CC=CC=C3)NCCC2.Cl.Cl | ||
分子式 | C20H24N6O.2HCl | 分子量 | 437.37 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2864 mL | 11.432 mL | 22.8639 mL |
5 mM | 0.4573 mL | 2.2864 mL | 4.5728 mL |
10 mM | 0.2286 mL | 1.1432 mL | 2.2864 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。