GRI 977143
目录号 : GC15865
An LPA2 receptor agonist
Cas No.:325850-81-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GRI-977143 is an agonist of G protein-coupled lysophosphatidic acid receptor 2 (LPA2) with an EC50 value of 3.3 μM in LPA2-transfected RH7777 cells.[1] It is selective for LPA2, having no activity at LPA1, LPA3, LPA4, and LPA5 at concentrations up to 10 μM. GRI-977143 increases growth and reduces caspase-3 and -7 activation in LPA2-transduced MEF fibroblasts. It increases MM1 rat hepatoma cell invasion and inhibits apoptosis of IEC-6 cells induced by TNF-α, doxorubicin, or serum withdrawal. GRI-977143 also rescues apoptotic cells from γ-irradiation-induced injury in vitro and in vivo.[2]
Reference:
[1]. Kiss, G.N., Fells, J.I., Gupte, R.D., et al. Virtual screening for LPA2-specific agonists identifies a nonlipid compound with antiapoptotic actions. Mol. Pharmacol. 82(6), 1162-1173 (2012).
[2]. Kiss, G.N., Lee, S.-C., Fells, J., et al. Mitigation of radiation injury by selective stimulation of the LPA2 receptor. Biochim. Biophys. Acta 1831(1), 117-125 (2013).
| Cas No. | 325850-81-5 | SDF | |
| 化学名 | 2-[3-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)propylsulfanyl]benzoic acid | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C(=C1)C(=O)O)SCCCN2C(=O)C3=CC=CC4=C3C(=CC=C4)C2=O | ||
| 分子式 | C22H17NO4S | 分子量 | 391.44 |
| 溶解度 | 10mg/mL in DMSO，10mg/mL in DMF | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5547 mL | 12.7733 mL | 25.5467 mL |
| 5 mM | 0.5109 mL | 2.5547 mL | 5.1093 mL |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2773 mL | 2.5547 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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