GS-143
(Synonyms: 4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸) 目录号 : GC43786An inhibitor of IκBα ubiquitylation
Cas No.:916232-21-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GS-143 is an inhibitor of IκBα ubiquitylation.[1] It inhibits ubiquitylation of phosphorylated IκBα mediated by the SCFβTrCP1 E3 ubiquitin ligase complex in vitro (IC50 = 5.2 μM) and reduces TNF-α-induced degradation of phosphorylated IκBα, but not β-catenin, another SCFβTrCP1 substrate, in HeLa S3 cells. GS-143 inhibits LPS-induced expression of TNF-α, IL-6, IL-12, ICAM-1, and NF-κB in THP-1 cells in a concentration-dependent manner. Intranasal administration of GS-143 (32 μg/animal) reduces the number of eosinophils, lymphocytes, and total cells in bronchoalveolar lavage fluid (BALF) in an ovalbumin-sensitized mouse model of allergic asthma.[2]
Reference:
[1]. Nakajima, H., Fujiwara, H., Furuichi, Y., et al. A novel small-molecule inhibitor of NF-κB signaling. Biochem. Biophys. Res. Commun. 368(4), 1007-1013 (2008).
[2]. Hirose, K., Wakashin, H., Oki, M., et al. GS143, an IκB ubiquitination inhibitor, inhibits allergic airway inflammation in mice. Biochem. Biophys. Res. Commun. 374(3), 507-511 (2008).
Cas No. | 916232-21-8 | SDF | |
别名 | 4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸 | ||
化学名 | 4-[4-[[5-(2-fluorophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-5-oxo-3-(phenylmethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-benzoic acid | ||
Canonical SMILES | O=C1N(C2=CC=C(C(O)=O)C=C2)N=C(CC3=CC=CC=C3)/C1=C\C4=CC=C(C5=CC=CC=C5F)O4 | ||
分子式 | C28H19FN2O4 | 分子量 | 466.5 |
溶解度 | 10mg/mL in DMSO, 25mg/mL in DMF | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1436 mL | 10.7181 mL | 21.4362 mL |
5 mM | 0.4287 mL | 2.1436 mL | 4.2872 mL |
10 mM | 0.2144 mL | 1.0718 mL | 2.1436 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。