GSK046
(Synonyms: iBET-BD2) 目录号 : GC60182
A BD2 bromodomain inhibitor
Cas No.:2474876-09-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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iBET-BD2 is an inhibitor of the bromodomain and extra-terminal domain (BET) family protein bromodomain 2 (BD2).1 It inhibits BD2 in bromodomain-containing protein 2 (BRD2), BRD3, BRD4, and BRDT (IC50s = 264, 98, 49, and 214 nM, respectively) and is selective for BD2 over BD1 (IC50s = 10.96, 36.31, 70.55, and >50.11 ?M for BRD2, BRD3, BRD4, and BDT, respectively) in a time-resolved FRET (TR-FRET) assay. iBET-BD2 (1 ?M) inhibits IFN-γ-induced protein expression of MHC class I in K562 cells. It reduces the production of anti-KLH IgM antibodies in mice immunized with keyhole limpet hemocyanin (KLH) when administered at a dose of 40 mg/kg.
1.Gilan, O., Rioja, I., Knezevic, K., et al.Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immuno-inflammationScience368(6489)387-394(2020)
| Cas No. | 2474876-09-8 | SDF | |
| 别名 | iBET-BD2 | ||
| Canonical SMILES | O=C(N[C@H]1CC[C@H](O)CC1)C2=CC(O[C@H](C3=CC=CC=C3)C)=C(NC(C)=O)C(F)=C2 | ||
| 分子式 | C23H27FN2O4 | 分子量 | 414.47 |
| 溶解度 | DMSO : 83.33 mg/mL (201.05 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4127 mL | 12.0636 mL | 24.1272 mL |
| 5 mM | 0.4825 mL | 2.4127 mL | 4.8254 mL |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2064 mL | 2.4127 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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