GSK2245035
目录号 : GC60183
A TLR7 agonist
Cas No.:1207629-49-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GSK2245035 is a toll-like receptor 7 (TLR7) agonist.1 It selectively induces the production of IFN-α over TNF-α in isolated human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs; EC50s = 0.63 and 316 nM, respectively), as well as over the production of TNF-α, IL-1β, IFN-γ, IL-10, and IL-12p70 in isolated human whole blood (EC50s = 63-10,000 nM). GSK2245035 (0.1-1,000 nM) reduces timothy grass- or house dust mite-induced IL-10 and IL-5 release in isolated human PBMCs. Intranasal administration of GSK2245035 (0.03-1 mg/kg) increases serum IP-10 levels, a marker of IFN-α induction, in mice. It also increases serum levels of IP-10 in cynomolgus monkeys.
1.Biggadike, K., Ahmed, M., Ball, D.I., et al.Discovery of 6-amino-2-{[(1S)-1-methylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9-dihydro-8H-purin-8-one (GSK2245035), a highly potent and selective intranasal toll-like receptor 7 agonist for the treatment of asthmaJ. Med. Chem.59(5)1711-1726(2016)
| Cas No. | 1207629-49-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1NC2=C(N=C(N=C2N1CCCCCN3CCCCC3)O[C@H](CCC)C)N | ||
| 分子式 | C20H34N6O2 | 分子量 | 390.52 |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (320.09 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5607 mL | 12.8034 mL | 25.6069 mL |
| 5 mM | 0.5121 mL | 2.5607 mL | 5.1214 mL |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2803 mL | 2.5607 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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