GSK2807 Trifluoroacetate
目录号 : GC19181
GSK2807 Trifluoroacetate 是一种有效的、选择性的、SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂，Ki 为 14 nM，IC50 为 130 nM。
Cas No.:2245255-66-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GSK2807 Trifluoroacetate is a potent, selective and SAM-competitive inhibitor of SMYD3, with a Ki of 14 nM.
A high-resolution crystal structure reveals that GSK2807 bridges the gap between the SAM-binding pocket and the substrate lysine tunnel of SMYD3. GSK2807 is 24-fold selective for SMYD3 in comparison with the closely related enzyme SMYD2 (Ki=14±6 nM and 345±36 nM, respectively)[1].
References:
[1]. Van Aller GS, et al. Structure-Based Design of a Novel SMYD3 Inhibitor that Bridges the SAM-and MEKK2-Binding Pockets. Structure. 2016 May 3;24(5):774-781.
| Cas No. | 2245255-66-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | NC1=C2C(N([C@H]3[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CN(CC[C@H](N)C(O)=O)CCCN(C)C)O3)C=N2)=NC=N1.OC(C(F)(F)F)=O | ||
| 分子式 | C21H33F3N8O7 | 分子量 | 566.53 |
| 溶解度 | Water : ≥ 50 mg/mL (88.26 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7651 mL | 8.8257 mL | 17.6513 mL |
| 5 mM | 0.353 mL | 1.7651 mL | 3.5303 mL |
| 10 mM | 0.1765 mL | 0.8826 mL | 1.7651 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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