GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl
目录号 : GC25483GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.
Cas No.:2227587-26-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- Datasheet
GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.
GSK3368715 is a potent, reversible, SAM uncompetitive inhibitor of type I PRMTs that produces a shift in arginine methylation states on hundreds of substrates from ADMA to MMA and SDMA. As a monotherapy, GSK3368715 induces anti-proliferative effects on cell lines from a broad range of hematological and solid tumor types in vitro.[1]
GSK3368715 has potent, anti-proliferative activity across cell lines representing a range of solid and hematological malignancies and can completely inhibit tumor growth or cause regressions of tumor models in vivo.[1]
[1] Andrew Fedoriw, et al. Cancer Cell. 2019 Jul 8;36(1):100-114.e25.
| Cas No. | 2227587-26-8 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C20H41Cl3N4O2 | 分子量 | 475.92 |
| 溶解度 | DMSO: 81 mg/mL (170.20 mM);Water: 81 mg/mL (170.20 mM);Ethanol: 81 mg/mL (170.20 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1012 mL | 10.506 mL | 21.0119 mL |
| 5 mM | 0.4202 mL | 2.1012 mL | 4.2024 mL |
| 10 mM | 0.2101 mL | 1.0506 mL | 2.1012 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。