GSK3987
目录号 : GC48610
A dual agonist of LXRα and LXRβ
Cas No.:264206-85-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
GSK3987 is a dual agonist of liver X receptor α (LXRα) and LXRβ.1 It recruits steroid receptor coactivator 1 (SRC-1) to LXRα and LXRβ in a ligand-sensing assay (LiSA; EC50s = 50 and 40 nM, respectively). GSK3987 is 50-fold selective for LXRα and LXRβ over a panel of nuclear receptors and GSK3β (IC50 = >5,000 nM) but does induce ABCA1 expression in a reporter assay using THP-1 cells (EC50 = 80 nM). It inhibits LPS-induced IL-6 secretion in THP-1 macrophages. GSK3987 increases the expression of the sterol regulatory element binding protein 1c (SREBP-1c) and induces triglyceride accumulation in HepG2 cells in a concentration-dependent manner.
1.Jaye, M.C., Krawiec, J.A., Campobasso, N., et al.Discovery of substituted maleimides as liver X receptor agonists and determination of a ligand-bound crystal structureJ. Med. Chem.48(17)5419-5422(2005)
| Cas No. | 264206-85-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N1CC2=CC=CC=C2)C(C3=CC=CC=C3)=C(NC4=CC=C(OC)C=C4)C1=O | ||
| 分子式 | C24H20N2O3 | 分子量 | 384.4 |
| 溶解度 | DMSO: 200 mg/ml,Methanol: 100 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6015 mL | 13.0073 mL | 26.0146 mL |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6015 mL | 5.2029 mL |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3007 mL | 2.6015 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet