GSK620
目录号 : GC62312
GSK620 is a pan-BD2 inhibitor, which shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood with excellent broad selectivity, developability, and in vivo oral pharmacokinetics.
Cas No.:2088410-46-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GSK620 is a pan-BD2 inhibitor, which shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood with excellent broad selectivity, developability, and in vivo oral pharmacokinetics.
GSK620 is highly selective for the BET-BD2 family of proteins, with >200-fold selectivity over all other bromodomains. GSK620 is capable of reducing the MCP-1 response in a concentration-dependent manner, providing strong evidence that GSK620 is indeed engaging BD2 in cells.[1]
GSK620 is a potent and selective pan-BD2 inhibitor with excellent in vivo PK properties and excellent developability properties, with the exception of moderate FaSSIF solubility driven by its highly crystalline nature.[1]
[1] Jonathan T Seal, et al. J Med Chem. 2020 Sep 10;63(17):9093-9126. [2] Massimo Petretich, et al. Curr Opin Chem Biol . 2020 Aug;57:184-193.
| Cas No. | 2088410-46-0 | SDF | |
| 分子式 | C18H19N3O3 | 分子量 | 325.36 |
| 溶解度 | DMSO : 62.5 mg/mL (192.09 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0735 mL | 15.3676 mL | 30.7352 mL |
| 5 mM | 0.6147 mL | 3.0735 mL | 6.147 mL |
| 10 mM | 0.3074 mL | 1.5368 mL | 3.0735 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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