GSK761
目录号 : GC69197GSK761 是 Sp 140 核体蛋白 (SP140) 的选择性抑制剂，IC50 值为 77.79 nM。GSK761 减少了单核细胞向炎性巨噬细胞的分化和脂多糖 (LPS) 诱导的炎症激活。GSK761 通过抑制 SP140 诱导了 CD206+ 调节巨噬细胞的产生。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
IC50: 77.79 nM (Speckled 140 kDa, SP140)[1]
GSK761 is a selective inhibitor of speckled 140 kDa (SP140) with an IC50 value of 77.79 nM. GSK761 reduces monocyte-to-inflammatory macrophage differentiation and lipopolysaccharide (LPS)-induced inflammatory activation. GSK761 induces the production of CD206+ regulatory macrophages by inhibiting SP140[1].
GSK761 在经 halo-tag SP140 转染的 HuT78 细胞和 HEK293 细胞中与 SP140 结合[1]。
GSK761 (0.01-1.11 µM；1 h) 降低了 M1 极化巨噬细胞中的炎症激活，下调了 TNF、IL-6、IL-12p70、IL-1β、IL-8、IL-10 促炎细胞因子的表达[1]。
GSK761 (0.04 µM；4 h) 显著减少了 CD14+ 粘膜巨噬细胞中 TNF、IL6 和 IL10 的表达[1]。
[1]. Ghiboub M, et al. Modulation of macrophage inflammatory function through selective inhibition of the epigenetic reader protein SP140. BMC Biol. 2022 Aug 19;20(1):182.
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 分子式 | C40H46N4O4 | 分子量 | 646.82 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (193.25 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.546 mL | 7.7301 mL | 15.4603 mL |
| 5 mM | 0.3092 mL | 1.546 mL | 3.0921 mL |
| 10 mM | 0.1546 mL | 0.773 mL | 1.546 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。