HBV-IN-4
目录号 : GC62328
HBV-IN-4，是一种酞嗪酮衍生物，是一种有效的具有口服活性的 HBV DNA 复制抑制剂，IC50 为 14 nM。HBV-IN-4 可诱导无基因组衣壳的形成，并具有强大的抗 HBV 效力。
Cas No.:2305897-84-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
HBV-IN-4, a phthalazinone derivative, is a potent and orally active HBV DNA replication inhibitor with an IC50 of 14 nM. HBV-IN-4 induces the formation of genome-free capsids and has potent anti-HBV potencies[1].
HBV-IN-4 (compound 19f; 0-1 μM; 8 days) treatment inhibits the various forms (relaxed circular [rc] and single-stranded [ss] HBV DNA) in a dose-dependent manner in HepG2.2.15 cells. HBV-IN-4 treatment could also reduce capsidassociated DNAs dose-dependently. HBV-IN-4 could induce the formation of genome-free capsids, including a phenotype of faster-migrating ones[1].
HBV-IN-4 (Compound 19f; 50-150 mg/kg; oral administration; twice a day; for 4 weeks; Balb/c male mice) treatment achieves 2.67 log viral load reduction in AAV-HBV/mouse model[1].HBV-IN-4 (compound 19f) exhibits favorable drug characteristics with low plasma clearance (CL=4.1 mL/min/kg), excellent drug exposure (AUC0-t=49 744 h•ng/L), T1/2 (2.15 hours) and oral bioavailability (F=60.4%) using 20 mg/kg oral administration in mice. HBV-IN-4 also shows good distribution in liver exposure[1].
[1]. Wuhong Chen, et al. Discovery of Phthalazinone Derivatives as Novel Hepatitis B Virus Capsid Inhibitors. J Med Chem. 2020 Jul 21.
| Cas No. | 2305897-84-9 | SDF | |
| 分子式 | C24H19ClFN5O3 | 分子量 | 479.89 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (208.38 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0838 mL | 10.4191 mL | 20.8381 mL |
| 5 mM | 0.4168 mL | 2.0838 mL | 4.1676 mL |
| 10 mM | 0.2084 mL | 1.0419 mL | 2.0838 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。