HDAC6 degrader-3
目录号 : GC73385HDAC6 degrader-3是一种有效的选择性HDAC6降解物，通过三元络合物形成和泛素-蛋白酶体途径，DC50值为19.4 nM。
Cas No.:2785404-83-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
HDAC6 degrader-3 is a potent and selective HDAC6 degrader via ternary complex formation and the ubiquitin-proteasome pathway with a DC50 value of 19.4 nM. HDAC6 degrader-3 has IC50s of 4.54 nM and 0.647 μM for HDAC6 and HDAC1, respectively. HDAC6 degrader-3 causes strong peracetylation of α-tubulin.
HDAC6 degrader-3 (compound B4; 100-1000 nM; 24 h) demonstrates potent HDAC6 degradation as well as peracetylation of α-tubulin[1]. HDAC6 degrader-3 (0.5-50 μM; 72 h) does not display any inhibitory effects on the cellular viability of leukemic cell lines (697, HL-60, KASUMI-1, MV4-11, REH, THP-1, SKNO-1, MOLM-13)[1].
References:
[1]. Laura Sinatra, et al. Solid-Phase Synthesis of Cereblon-Recruiting Selective Histone Deacetylase 6 Degraders (HDAC6 PROTACs) with Antileukemic Activity. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16860-16878.
| Cas No. | 2785404-83-1 | SDF | |
| 分子式 | C41H41F4N7O11 | 分子量 | 883.8 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (113.15 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C, sealed storage, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1315 mL | 5.6574 mL | 11.3148 mL |
| 5 mM | 0.2263 mL | 1.1315 mL | 2.263 mL |
| 10 mM | 0.1131 mL | 0.5657 mL | 1.1315 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet