Helioxanthin derivative 5-4-2
(Synonyms: Helioxanthin 5-4-2) 目录号 : GC12615
Helioxanthin 衍生物 5-4-2 是 helioxanthin 的类似物，在 HepG2.2.15 细胞中表现出显着的体外抗 HBV 活性，EC50 为 0.08 uM。
Cas No.:203935-39-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Helioxanthin derivative 5-4-2, an analogue of helioxanthin (ACH126447), is a small-molecule inhibitor of HBV, HSV-1and HSV-2 virus with EC50 values of 0.08 μM, 0.29 μM and 0.16 μM, respectively [1].
Helioxanthin derivative 5-4-2 is a lactam and has been reported to inhibit the HBV DNA and RNA and viral protein expression [2]. Helioxanthin derivative 5-4-2 has significant anti-virus activity with EC50 values of 0.08 μM, 0.29 μM and 0.16 μM for HBV(hepatitis B virus), HSV-1(herpes simplex virus type 1) and HSV-2(herpes simplex virus type 2), respectively [1]. In addition, Helioxanthin derivative 5-4-2 inhibited HBV replication by post-transcriptional down-regulation of necessary transcription factors [3]. Helioxanthin derivative 5-4-2 has also exhibited potent anti-HCV (hepatitis C virus) activity with 55% inhibition at 1.0 μM and 80%inhibition at 3.0 μM [1].
References:
[1] Yeo H1, Li Y, Fu L, Zhu JL, Gullen EA, Dutschman GE, Lee Y, Chung R, Huang ES, Austin DJ, Cheng YC. Synthesis and antiviral activity of helioxanthin analogues. J Med Chem. 2005 Jan 27;48(2):534-46.
[2] Li Y1, Fu L, Yeo H, Zhu JL, Chou CK, Kou YH, Yeh SF, Gullen E, Austin D, ChengYC.Inhibition of hepatitis B virus gene expression and replication by helioxanthin and its derivative. Antivir Chem Chemother. 2005;16(3):193-201.
[3] Stein LL1, Loomba R. Drug targets in hepatitis B virus infection. Infect Disord Drug Targets. 2009 Apr;9(2):105-16.
| Cas No. | 203935-39-1 | SDF | |
| 别名 | Helioxanthin 5-4-2 | ||
| 化学名 | 10-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-9H-[1,3]dioxolo[4',5':3,4]benzo[1,2-f]isoindol-7-ol | ||
| Canonical SMILES | OC1=NCC2=C1C=C3C=CC(OCO4)=C4C3=C2C5=CC6=C(OCO6)C=C5 | ||
| 分子式 | C20H13NO5 | 分子量 | 347.32 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (143.96 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8792 mL | 14.3959 mL | 28.7919 mL |
| 5 mM | 0.5758 mL | 2.8792 mL | 5.7584 mL |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4396 mL | 2.8792 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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