Histrelin (acetate)
(Synonyms: 醋酸组氨瑞林) 目录号 : GC43866
A synthetic GNRH agonist
Cas No.:220810-26-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Histrelin is a synthetic gonadotropin-releasing hormone (GNRH) agonist that binds to the GNRH receptor (GNRHR; Ki = 0.2 nM in CHO cells expressing the human receptor). It stimulates release of oxytocin and vasopressin ex vivo from the isolated rat hypothalamo-neurohypophysial system at a concentration of 100 nM. In vivo, the initial dose of histrelin (100 μg) stimulates acute increases in luteinizing hormone (LH), follicle-stimulating hormone (FSH), and testosterone serum levels (50-, 2.5-, and 15-fold, respectively), while chronic treatment leads to 95% decreases in LH and FSH responses in rhesus monkeys. Formulations containing histrelin have been used in the treatment of advanced prostate cancer and central precocious puberty.
| Cas No. | 220810-26-4 | SDF | |
| 别名 | 醋酸组氨瑞林 | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@@H]1CCC(N1)=O)N[C@@H](CC2=CNC=N2)C(N[C@@H](CC3=CNC4=C3C=CC=C4)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CC5=CC=C(O)C=C5)C(N[C@H](CC6=CN(CC7=CC=CC=C7)C=N6)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N8CCC[C@H]8C(NCC)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O.OC(C)=O | ||
| 分子式 | C66H86N18O12•XC2H4O2 | 分子量 | 1323.5 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 0.25 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.7556 mL | 3.7779 mL | 7.5557 mL |
| 5 mM | 0.1511 mL | 0.7556 mL | 1.5111 mL |
| 10 mM | 0.0756 mL | 0.3778 mL | 0.7556 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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