HJB97
目录号 : GC33211
HJB97是一种高亲和力BET抑制剂，Ki值分别为0.9±0.2nM(BRD2BD1)，0.27±0.09nM(BRD2BD2)，0.18±0.01nM(BRD3BD1)，0.21±0.03nM(BRD3BD2)，0.5±0.2nM(BRD4BD1)，1.0±0.1nM(BRD4BD2)。HJB97可用于开发设计PROTACBET的降解剂。具有抗肿瘤活性。
Cas No.:2093391-24-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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HJB97 is a high-affinity BET inhibitor with Kis of 0.9±0.2 nM (BRD2 BD1), 0.27±0.09 nM (BRD2 BD2), 0.18±0.01 nM (BRD3 BD1), 0.21±0.03 nM (BRD3 BD2), 0.5±0.2 nM (BRD4 BD1), 1.0±0.1 nM (BRD4 BD2), respectively. HJB97 is employed for the design of potential PROTAC BET degrader. Antitumor activity[1].
HJB97 is a highly potent and efficacious bomodomain and extra terminal (BET) inhibitor with IC50s of 3.1±0.7 nM (BRD2 BD1), 3.9±0.5 nM (BRD2 BD2), 6.6±0.2 nM (BRD3 BD1), 1.9±0.4 nM (BRD3 BD2), 7.0±0.6 nM (BRD4 BD1), 7.0±0.1 nM (BRD4 BD2)[1].HJB97 (10-1000 nM, 4 days) potently inhibits cell growth in RS4;11 and MOLM-13 acute leukemia cell lines with IC50s of 24.1±5.3 nM and 25.6±1.9 nM[1].HJB97 can effectively down-regulate the level of c-Myc at concentrations of 300-1000 nM in the RS4;11 cell line (treated for 24 h)[1].|| Cell Viability Assay[1]||Cell Line:|The human acute leukemia RS4;11 cell line; The human acute leukemia MOLM-13 cell line|Concentration:|10-1000 nM|Incubation Time:|4 days|Result:|Achieved IC50s value of 24.1±5.3 nM and 25.6±1.9 nM in inhibition of the RS4;11 cell and MOLM-13 cell growth.|| Western Blot Analysis[1]||Cell Line:|RS4;11 cells |Concentration:|30, 100, 300, 1000 nM|Incubation Time:|24 h|Result:|Down-regulated the level of c-Myc but at concentrations of 300-1000 nM in the RS4;11 cell line.
[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.
| Cas No. | 2093391-24-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=NC(NC2=CC(C3CC3)=NN2CC)=C4C(NC5=C4C=C(OC)C(C6=C(C)ON=C6C)=C5)=N1)NC | ||
| 分子式 | C26H28N8O3 | 分子量 | 500.55 |
| 溶解度 | DMSO : 30 mg/mL (59.93 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9978 mL | 9.989 mL | 19.978 mL |
| 5 mM | 0.3996 mL | 1.9978 mL | 3.9956 mL |
| 10 mM | 0.1998 mL | 0.9989 mL | 1.9978 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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