Homer
目录号 : GC92082Homer是一种蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），由WD重复结构域5（WDR5）OICR-9429探针和von Hippel-Lindau（VHL）配体组成。
Cas No.:2737222-94-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Homer is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) composed of the probe for WD repeat domain 5 (WDR5) OICR-9429 and a von Hippel-Lindau (VHL) ligand.1 It induces degradation of WDR5 in MV4-11 cells with a half-maximal degradation concentration (DC50) of 53 nM. Homer (1 ?M) reduces WDR5 protein levels, but not levels of mRNA encoding WDR5, in MV4-11 cells.
References:
[1]. D?lle, A., Adhikari, B., Kr?mer, A., et al.Design, synthesis, and evaluation of WD-Repeat-Containing Protein 5 (WDR5) degradersJ. Med. Chem.64(15)10682-10710(2021).
| Cas No. | 2737222-94-3 | SDF | |
| 化学名 | N-(4'-((5-(((S)-1-((2S,4R)-4-hydroxy-2-((4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl)amino)-5-oxopentyl)carbamoyl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-6-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | O=C(C(C(C(F)(F)F)=C1)=CNC1=O)NC2=C(N(CC3)CCN3C)C=CC(C(C=C4)=CC=C4C(NCCCCC(N[C@@H](C(C)(C)C)C(N5C[C@H](O)C[C@H]5C(NCC6=CC=C(C7=C(C)N=CS7)C=C6)=O)=O)=O)=O)=C2 | ||
| 分子式 | C52H60F3N9O7S | 分子量 | 1012.2 |
| 溶解度 | Acetonitrile: Slightly Soluble: 0.1-1 mg/mL,DMSO: Sparingly Soluble: 1-10 mg/mL,Methanol: Slightly Soluble: 0.1-1 mg/mL | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9879 mL | 4.9397 mL | 9.8795 mL |
| 5 mM | 0.1976 mL | 0.9879 mL | 1.9759 mL |
| 10 mM | 0.0988 mL | 0.494 mL | 0.9879 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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