HPA-12
(Synonyms: (1R,3S)-HPA-12) 目录号 : GC45710An inhibitor of CERT
Cas No.:383418-30-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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HPA-12 is a ceramide analog and inhibitor of ceramide transfer protein (CERT).[1],[2] It inhibits binding of a ceramide probe to the isolated steroidogenic acute regulatory protein-related lipid transfer (START) domain of CERT with an EC50 value of 4 μM in a TR-FRET assay.[2] HPA-12 (2.5 μM) inhibits conversion of the fluorescent ceramide analog C5-DMB-Cer to C5-DMB-sphingomyelin in CHO and HeLa cells.[1] It also inhibits sphingomyelin synthesis in wild-type, but not ATP-dependent ceramide transport-deficient, CHO cells when used at a concentration of 1 μM.
Reference:
[1]. Yasuda, S., Kitagawa, H., Ueno, M., et al. A novel inhibitor of ceramide trafficking from the endoplasmic reticulum to the site of sphingomyelin synthesis. J. Biol. Chem. 276(47), 43994-44002 (2001).
[2]. Santos, C., Fluery, L., Rodriguez, F., et al. The CERT antagonist HPA-12: First practical synthesis and individual binding evaluation of the four stereoisomers. Bioorg. Med. Chem. 23(9), 2004-2009 (2015).
| Cas No. | 383418-30-2 | SDF | |
| 别名 | (1R,3S)-HPA-12 | ||
| 化学名 | N-[(1R,3S)-3-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-3-phenylpropyl]-dodecanamide | ||
| Canonical SMILES | OC[C@H](NC(CCCCCCCCCCC)=O)C[C@H](O)C1=CC=CC=C1 | ||
| 分子式 | C22H37NO3 | 分子量 | 363.5 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO, Soluble in Chloroform | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.751 mL | 13.7552 mL | 27.5103 mL |
| 5 mM | 0.5502 mL | 2.751 mL | 5.5021 mL |
| 10 mM | 0.2751 mL | 1.3755 mL | 2.751 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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