HPG1860
目录号 : GC92033HPG1860是一种farnesoid X受体（FXR）激动剂。
Cas No.:2226133-29-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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HPG1860 is a farnesoid X receptor (FXR) agonist.1 It induces luminescence in a reporter assay using HEK293T cells expressing human FXR (EC50 = 18 nM). In vivo, HPG1860 (1, 3, or 10 mg/kg per day) decreases the serum levels of alanine transaminase (ALT) and total cholesterol, as well as hepatic inflammation, fat levels, and fibrosis, in a mouse model of non-alcoholic steatohepatitis (NASH) induced by a high-fat diet and carbon tetrachloride (CCl4).
References:
[1]. Mo, C., Xu, X., Zhang, P., et al.Discovery of HPG1860, a structurally novel nonbile acid FXR agonist currently in clinical development for the treatment of nonalcoholic steatohepatitisJ. Med. Chem.66(14)9363-9375(2023).
| Cas No. | 2226133-29-3 | SDF | |
| 化学名 | 2-[(2R)-4-[[5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)-4-isoxazolyl]methyl]-2-methyl-1-piperazinyl]-4-methoxy-6-benzothiazolecarboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | COC1=C2C(SC(N3CCN(CC4=C(C5CC5)ON=C4C6=C(Cl)C=CC=C6Cl)C[C@H]3C)=N2)=CC(C(O)=O)=C1 | ||
| 分子式 | C27H26Cl2N4O4S | 分子量 | 573.5 |
| 溶解度 | DMSO: Sparingly soluble: 1-10 mg/ml,Ethanol: Sparingly soluble: 1-10 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7437 mL | 8.7184 mL | 17.4368 mL |
| 5 mM | 0.3487 mL | 1.7437 mL | 3.4874 mL |
| 10 mM | 0.1744 mL | 0.8718 mL | 1.7437 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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