HPN-01
目录号 : GC63007
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
Cas No.:928655-63-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
HPN-01 is a potent and selective IKK inhibitor, with pIC50 values of 6.4, 7.0 and <4.8 for IKK-α, IKK-β and IKK-ε, respectively. HPN-01 displays greater 50-fold selectivity over a panel of more than 50 other kinases, including ALK5, CDK-2, EGFR, ErbB2, GSK3β, PLK1, Src, and VEGFR-2[1].
HPN-01 effectively suppress LPS-stimulated secretion of TNF-α, IL-1β, and IL-6 from human PBMCs (pIC50=6.1, 6.4, and 5.7, respectively). HPN-01 also inhibits TNF-α-induced NF-κB nuclear translocation in human lung fibroblast cells (pIC50=5.7)[1]. HPN-01 inhibits the expression of SREBP-1and SREBP-2 in cultured primary human hepatocytes with IC50s of 1.71 μμ and 3.43 μμ, respectively. HPN-01 is being development for the treatment of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD)[2].
[1]. Christopher JA, et al. The discovery of 2-amino-3,5-diarylbenzamide inhibitors of IKK-alpha and IKK-beta kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3972-7.
[2]. Ke Li, et al. Amino-aryl-benzamide compounds and methods of use thereof.WO2018204775A1.
| Cas No. | 928655-63-4 | SDF | |
| 分子式 | C19H16ClN3O3S | 分子量 | 401.87 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (248.84 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4884 mL | 12.4418 mL | 24.8837 mL |
| 5 mM | 0.4977 mL | 2.4884 mL | 4.9767 mL |
| 10 mM | 0.2488 mL | 1.2442 mL | 2.4884 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。