HS-024 (trifluoroacetate salt)
(Synonyms: Ac-Cys-Nle-Arg-His-D-Nal-Arg-Trp-Gly-Cys-NH2; cyclic [AcCys3,Nle4,Arg5,D-Nal7,Cys-NH211]α-MSH-(3-11)) 目录号 : GC92098HS-024 (trifluoroacetate salt)是黑皮质素受体4的环肽拮抗剂（MC4R；Ki=0.29nM）。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
HS-024 is a cyclic peptide antagonist of melanocortin receptor 4 (MC4R; Ki = 0.29 nM).1 It is selective for MC4R over MC1R, MC3R, and MC5R (Kis = 18.6, 5.45, and 3.29 nM, respectively). HS-024 (100 nM) inhibits cAMP accumulation induced by α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) in COS-1 cells expressing human MC1R, MC3R, MC4R, or MC5R. It increases food intake in rats when administered at doses of 0.3, 1, or 3 nmol/animal. Intrathecal administration of HS-024 (1.5 nmol/animal) inhibits mechanical allodynia at 30 minutes post-injection in a rat model of spinal nerve ligation-induced neuropathic pain.2 It reduces stress-induced reinstatement of nicotine seeking in the foot shock test in rats.3
References:
[1]. Kask, A., Mutulis, F., Muceniece, R., et al.Discovery of a novel superpotent and selective melanocortin-4 receptor antagonist (HS024): Evaluation in vitro and in vivoEndocrinology139(12)5006-5014(1998).
[2]. Bertorelli, R., Fredduzzi, S., Tarozzo, G., et al.Endogenous and exogenous melanocortin antagonists induce anti-allodynic effects in a model of rat neuropathic painBehav. Brain Res.157(1)55-62(2005).
[3]. Qi, X., Yamada, H., Corrie, L.W., et al.A critical role for the melanocortin 4 receptor in stress-induced relapse to nicotine seeking in ratsAddict. Biol.20(2)324-335(2015).
| Cas No. | SDF | ||
| 别名 | Ac-Cys-Nle-Arg-His-D-Nal-Arg-Trp-Gly-Cys-NH2; cyclic [AcCys3,Nle4,Arg5,D-Nal7,Cys-NH211]α-MSH-(3-11) | ||
| 化学名 | cyclic (1→9)-disulfide, N-acetyl-L-cysteinyl-L-norleucyl-L-arginyl-L-histidyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-L-tryptophylglycyl-L-cysteinamide, trifluoroacetate salt | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](CSSC[C@H](NC(CNC1=O)=O)C(N)=O)NC(C)=O)=O)CCCC)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC2=CN=CN2)=O)CC3=CC4=C(C=CC=C4)C=C3)=O)CCCNC(N)=N)N[C@H]1CC5=CNC6=CC=CC=C56.O=C(O)C(F)(F)F | ||
| 分子式 | C58H79N19O10S2 ? XCF3COOH | 分子量 | 1266.5 |
| 溶解度 | DMSO: Soluble: ≥10 mg/m,Ethanol: Soluble: ≥10 mg/ml,PBS (pH 7.2): Soluble: ≥10 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.7896 mL | 3.9479 mL | 7.8958 mL |
| 5 mM | 0.1579 mL | 0.7896 mL | 1.5792 mL |
| 10 mM | 0.079 mL | 0.3948 mL | 0.7896 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet