HS014 TFA
目录号 : GC63724
HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
HS014 TFA is a potent and selective melanocortin-4 (MC4) receptor antagonist, with Kis of 3.16, 108, 54.4 and 694 nM for human MC4, MC1, MC3 and MC5 receptors respectively. HS014 TFA modulates the behavioral effects of morphine in mice. HS014 TFA increases food intake in free-feeding rats[1][2][3].
The dose-effect curve of morphine for locomotor activity was shifted downwards in C57Bl/6 mice pretreated with HS014 TFA and in A(y) mice. The dose-effect curve of morphine for antinociception is shifted two- and threefold to the left in C57Bl/6 mice pretreated with HS014 TFA and in A(y) mice, respectively[2].Pretreatment with HS014 TFA blocks the effect of IL-1beta on food intake and respiratory exchange ratio (RER) at later time points (beyond 8 h post injection), as well as the hypoactivity and increases metabolic rate[4].
[1]. SchiÖth HB,et al. Discovery of novel melanocortin4 receptor selective MSH analogues. Br J Pharmacol. 1998;124(1):75-82.
[2]. Ercil NE, et al. HS014, a selective melanocortin-4 (MC4) receptor antagonist, modulates the behavioral effects of morphine in mice. Psychopharmacology (Berl). 2005;180(2):279-285.
[3]. Kask A, et al. Selective antagonist for the melanocortin 4 receptor (HS014) increases food intake in free-feeding rats. Biochem Biophys Res Commun. 1998;245(1):90-93.
| Cas No. | SDF | ||
| 分子式 | C73H95F3N20O19S2 | 分子量 | 1677.78 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (59.60 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.596 mL | 2.9801 mL | 5.9603 mL |
| 5 mM | 0.1192 mL | 0.596 mL | 1.1921 mL |
| 10 mM | 0.0596 mL | 0.298 mL | 0.596 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。