HWL-088
目录号 : GC63010
HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。
Cas No.:2378617-96-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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HWL-088 is a highly potent and orally active free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40) agonist (EC50 of 18.9 nM) with moderate PPARδ activity (EC50 of 570.9 nM) . HWL-088 improves glucose and lipid metabolism, and has anti-diabetic effects[1][2].
HWL-088 (0.3 μM and 3μM) significantly increases insulin secretion fromMIN6 cells at 25 mM but not at 2 mM glucose. HWL-088 reveales a dose-dependent insulinotropic effect in the presence of 25-mM glucose[2].
HWL-088 (40 mg/kg; oral gavage; daily; for 30 days; ob/ob mice) treatment improves β-cell function by up-regulation of pancreas duodenum homeobox-1, reduces fat accumulation in adipose tissue and alleviated fatty liver in ob/ob mice. The effect of HWL-088 involves a reduction in hepatic lipogenesis and oxidative stress, increased lipoprotein lipolysis, glucose uptake, mitochondrial function and fatty acid β-oxidation[2].
[1]. Li Z, et al. Discovery of HWL-088: A highly potent FFA1/GPR40 agonist bearing a phenoxyacetic acid scaffold. Bioorg Chem. 2019 Nov;92:103209.
[2]. Yueming Chen, et al. HWL-088, a new potent free fatty acid receptor 1 (FFAR1) agonist, improves glucolipid metabolism and acts additively with metformin in ob/ob diabetic mice. Br J Pharmacol. 2020 May;177(10):2286-2302.
| Cas No. | 2378617-96-8 | SDF | |
| 分子式 | C22H19FO4 | 分子量 | 366.38 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (682.35 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7294 mL | 13.647 mL | 27.2941 mL |
| 5 mM | 0.5459 mL | 2.7294 mL | 5.4588 mL |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3647 mL | 2.7294 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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