IACS-9571 (ASIS-P040)
(Synonyms: ASIS-P040) 目录号 : GC33042
IACS-9571 (ASIS-P040) 是一种有效的选择性 TRIM24 和 BRPF1 抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 为 8 nM，对 TRIM24 和 BRPF1 的 Kd 分别为 31 nM 和 14 nM。
Cas No.:1800477-30-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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IACS-9571 is a potent and selective inhibitor of TRIM24 and BRPF1, with IC50 of 8 nM for TRIM24, and Kds of 31 nM and 14 nM for TRIM24 and BRPF1, respectively.
IACS-9571 shows excellent cellular potency with EC50 of 50 nM. IACS-9571 (1 μM) has potent activities against a panel of 32 bromodomains. IACS-9571 is a selective dual TRIM24/BRPF1 inhibitor (Kd = 1.3/2.1 nM) with 9- and 21-fold selectivity against BRPF2 and BRPF3, respectively. IACS-9571 does not interact with the BET sub-family of bromodomains, displaying greater than 7,700-fold selectivity versus BRD4(1, 2) relative to TRIM24[1].
[1]. Palmer WS, et al. Structure-Guided Design of IACS-9571, a Selective High-Affinity Dual TRIM24-BRPF1 Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1440-54.
| Cas No. | 1800477-30-8 | SDF | |
| 别名 | ASIS-P040 | ||
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(OC)C(OC)=C1)(NC2=C(OC3=CC(OCCC)=CC(OCCCCN(C)C)=C3)C=C(N4C)C(N(C)C4=O)=C2)=O | ||
| 分子式 | C32H42N4O8S | 分子量 | 642.76 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5558 mL | 7.779 mL | 15.5579 mL |
| 5 mM | 0.3112 mL | 1.5558 mL | 3.1116 mL |
| 10 mM | 0.1556 mL | 0.7779 mL | 1.5558 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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