Icatibant (acetate)
(Synonyms: 艾替班特乙酸盐,HOE 140 acetate) 目录号 : GC43888
A synthetic peptide antagonist of the bradykinin B2 receptor
Cas No.:138614-30-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Icatibant is a synthetic peptide antagonist of the bradykinin B2 receptor with IC50 and Ki values of 1.07 and 0.798 nM, respectively, in guinea pig ileal cell membranes. It inhibits bradykinin-induced contractions in isolated guinea pig ileum and pulmonary arteries as well as in rat uterus (IC50s = 11, 5.4, and 4.9 nM, respectively). In vivo, icatibant inhibits bronchoconstriction induced by bradykinin in a guinea pig model (ID50s = 13.4 and 31.8 pmol/kg, i.v., for pulmonary resistance and dynamic lung compliance, respectively). Icatibant (30 µg, i.v.) also reduces vascular permeability in the footpad and intestine in a mouse model of hereditary angioedema. Formulations containing icatibant have been used for the treatment of hereditary angioedema.
| Cas No. | 138614-30-9 | SDF | |
| 别名 | 艾替班特乙酸盐,HOE 140 acetate | ||
| Canonical SMILES | O=C(N1[C@](CCCC2)([H])[C@]2([H])C[C@H]1C(N[C@H](C(O)=O)CCCNC(N)=N)=O)[C@@H]3N(C([C@H](CO)NC([C@H](CC4=CC=CS4)NC(CNC([C@@H]5C[C@@H](O)CN5C([C@H]6N(C([C@@H](NC([C@H](N)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCC6)=O)=O)=O)=O)=O)CC7=C(C=CC=C7)C3.OC(C)=O | ||
| 分子式 | C59H89N19O13S•XC2H4O2 | 分子量 | 1304.5 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 0.25 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | 储存条件 | -20°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.7666 mL | 3.8329 mL | 7.6658 mL |
| 5 mM | 0.1533 mL | 0.7666 mL | 1.5332 mL |
| 10 mM | 0.0767 mL | 0.3833 mL | 0.7666 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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