IK1 inhibitor PA-6
(Synonyms: PA-6) 目录号 : GC60198
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。
Cas No.:500715-03-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6), a pentamidine analogue, is a selective and potent IK1 (KIR2.x ion-channel-carried inward rectifier current) inhibitor, with IC50 values of 12-15 nM for human and mouse KIR2.x currents. IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) elevates KIR2.1 protein expression and induces intracellular KIR2.1 accumulation. IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) has the potential to treat atrial fibrillation and arrhythmia[1][2][3].
[1]. Takanari H, et al. Efficient and specific cardiac IK? inhibition by a new pentamidine analogue. Cardiovasc Res. 2013 Jul 1;99(1):203-14. [2]. Ji Y, et al. The inward rectifier current inhibitor PA-6 terminates atrial fibrillation and does not cause ventricular arrhythmias in goat and dog models. Br J Pharmacol. 2017 Aug;174(15):2576-2590. [3]. Ji Y, et al. PA-6 inhibits inward rectifier currents carried by V93I and D172N gain-of-function KIR2.1 channels, but increases channel protein expression. J Biomed Sci. 2017 Jul 15;24(1):44.
Cas No. | 500715-03-7 | SDF | |
别名 | PA-6 | ||
Canonical SMILES | N=C(C1=CC=CC=C1)NC2=CC=C(OCCCCCOC3=CC=C(NC(C4=CC=CC=C4)=N)C=C3)C=C2 | ||
分子式 | C31H32N4O2 | 分子量 | 492.61 |
溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (253.75 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.03 mL | 10.15 mL | 20.3 mL |
5 mM | 0.406 mL | 2.03 mL | 4.06 mL |
10 mM | 0.203 mL | 1.015 mL | 2.03 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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