N-Desmethyl imatinib
(Synonyms: N-去甲基伊马替尼; Norimatinib; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 目录号 : GC33495
A major active metabolite of imatinib
Cas No.:404844-02-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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N-desmethyl Imatinib is a major active metabolite of imatinib , an anticancer agent that selectively targets tyrosine kinases, including Bcr-ABL, platelet-derived growth factor receptor (PDGFR), and KIT.1,2 N-desmethyl Imatinib is formed when imatinib undergoes demethylation by the cytochrome P450 (CYP) isomer CYP3A4.3 N-desmethyl Imatinib has the same in vitro potency at Bcr-ABL kinase as imatinib (IC50 = 38 nM for both) but is only present in plasma at 10-15% of the levels of imatinib, indicating the majority of the anticancer activity can be attributed to the parent compound.
1.Druker, B.J.Translation of the Philadelphia chromosome into therapy for CMLBlood112(13)4808-4817(2008) 2.Müller, B.A.Imatinib and its successors-how modern chemistry has changed drug developmentCurr. Pharm. Des.15(2)120-133(2009) 3.Obach, R.S.Pharmacologically active drug metabolites: Impact on drug discovery and pharmacotherapyPharmacol. Rev.65(2)578-640(2013)
| Cas No. | 404844-02-6 | SDF | |
| 别名 | N-去甲基伊马替尼; Norimatinib; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib | ||
| Canonical SMILES | O=C(NC1=CC=C(C)C(NC2=NC(C3=CC=CN=C3)=CC=N2)=C1)C4=CC=C(CN5CCNCC5)C=C4 | ||
| 分子式 | C28H29N7O | 分子量 | 479.58 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 31 mg/mL (64.64 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0852 mL | 10.4258 mL | 20.8516 mL |
| 5 mM | 0.417 mL | 2.0852 mL | 4.1703 mL |
| 10 mM | 0.2085 mL | 1.0426 mL | 2.0852 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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