INCB3619
目录号 : GC72971INCB3619ADAM10和ADAM17的IC50分别为22nM和14nM。
Cas No.:791826-72-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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INCB3619 is a selective and orally active ADAM inhibitor with IC50 of 22 nM and 14 nM for ADAM10 and ADAM17, respectively. INCB3619 has anti-tumor activity.
INCB3619 (0-10 μM, 96 h) can inhibit heregulin-dependent HER3-Akt pathway, but not ERK activity in A549 cells, and induce apoptosis in A549 cells[1]. INCB3619 (0-10 μM, 72 h) can inhibit EGFR ligand signaling in the EGFR autocrine cell line NCI-H1666 and can be used in combination with other anti-EGFR drugs such as gefitinib[1].INCB3619 (2 µM) inhibits ERK1/2 expression in NCI-H1666 and make it sensitive to Gefitinib [1].
INCB3619 (subcutaneous injection, 60 mg/kg/d, 14 d) exhibits antitumor activity and sensitizes tumors to Gefitinib in A549 xenografted BALB/c nu/nu mouse model[1].
References:
[1]. Bin-Bing S Zhou, et al. Targeting ADAM-mediated ligand cleavage to inhibit HER3 and EGFR pathways in non-small cell lung cancer. Cancer Cell. 2006 Jul;10(1):39-50.
| Cas No. | 791826-72-7 | SDF | |
| 分子式 | C22H27N3O5 | 分子量 | 413.47 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (241.86 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4186 mL | 12.0928 mL | 24.1856 mL |
| 5 mM | 0.4837 mL | 2.4186 mL | 4.8371 mL |
| 10 mM | 0.2419 mL | 1.2093 mL | 2.4186 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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