Inecalcitol
(Synonyms: 伊奈骨化醇,TX 522) 目录号 : GC61948
Inecalcitol (TX 522) 是一种独特的维生素 D3 类似物，是一种具有口服活性维生素 D 受体 (VDR) 激动剂。Inecalcitol 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
Cas No.:163217-09-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Inecalcitol (TX 522), a unique vitamin D3 analog, is an orally active vitamin D receptor (VDR) agonist. Inecalcitol can induce cell apoptosis and has potent anticancer activities[1][2][3.
Inecalcitol (0.1-10 nM; 48 hours) treatment of LNCaP cells resulted in decreased expression of both protein and mRNA of Pim-1 in a dose-dependent manner. Inecalcitol (0.1-10 nM; 48 hours) also decreases ETV1 expression levels in a dose-dependent manner[1].Inecalcitol (10-14 days) inhibits the growth of LNCaP and HL-60 cells with ED50 values of 4.0 nM and 0.28 nM, respectively[1].
Inecalcitol (1.3 mg/kg; i.p.; 3 times per week; for 42 days) inhibits androgen-responsive prostate cancer growth in vivo[1]. Pharmacokinetic studies show that plasma half-life of Inecalcitol (C57Bl/6J mice; 1.3 mg/kg; i.p.) is 18.3 minutes in mice[1].
References:
[1]. Ryoko Okamoto, et al. Inecalcitol, an analog of 1α,25(OH)(2) D(3) , induces growth arrest of androgen-dependent prostate cancer cells. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2464-73.
[2]. Jacques Medioni, et al. Phase I safety and pharmacodynamic of inecalcitol, a novel VDR agonist with docetaxel in metastatic castration-resistant prostate cancer patients. Clin Cancer Res. 2014 Sep 1;20(17):4471-7.
[3]. Yingyu Ma, et al. Inecalcitol, an analog of 1,25D3, displays enhanced antitumor activity through the induction of apoptosis in a squamous cell carcinoma model system. Cell Cycle. 2013 Mar 1;12(5):743-52.
| Cas No. | 163217-09-2 | SDF | |
| 别名 | 伊奈骨化醇,TX 522 | ||
| Canonical SMILES | O[C@H]1C[C@H](O)C/C(C1)=C/C=C2[C@@]3([H])CC[C@H]([C@H](C)CC#CC(C)(O)C)[C@@]3(C)CCC/2 | ||
| 分子式 | C26H40O3 | 分子量 | 400.59 |
| 溶解度 | 储存条件 | 4°C, protect from light, stored under nitrogen | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4963 mL | 12.4816 mL | 24.9632 mL |
| 5 mM | 0.4993 mL | 2.4963 mL | 4.9926 mL |
| 10 mM | 0.2496 mL | 1.2482 mL | 2.4963 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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