Iralukast (CGP 45715A)
目录号 : GC31986
Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT)，其对CysLT1的pKi值为7.8。
Cas No.:151581-24-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Iralukast is a cysteinyl-leukotriene antagonist (CysLT) with a pKi of 7.8 for CysLT1.
Both Iralukast and CGP 57698 are able to compete for the two sites labelled by [3H]-LTD4. As in all the G-protein coupled receptors, Iralukast and CGP 57698 do not discriminate between the high and the low affinitystates of the CysLT receptor labelled by LTD4 (Ki1=Ki2=16.6 nM±36% CV and Ki1=Ki2=5.7 nM±19% CV, respectively). Iralukast, displays a slow bindingkinetic, because preincubation (15 min) increases its antagonist potency. Iralukast and CGP 57698 antagonize LTD4-induced contraction of humanbronchi, with pA2 values of 7.77±4.3% CV and 8.51±1.6% CV, respectively, and slopes not significantly different from unity[2].
[1]. Magnus B?ck, et al. Update on leukotriene, lipoxin and oxoeicosanoid receptors: IUPHAR Review 7. Br J Pharmacol. 2014 Aug; 171(15): 3551-3574. [2]. Valérie Capra, et al. Pharmacological characterization of the cysteinyl-leukotrieneantagonists CGP 45715A (iralukast) and CGP 57698 in human airways in vitro.Br J Pharmacol. 1998 Feb; 123(3): 590-598.
| Cas No. | 151581-24-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC(C2=CC=C(S[C@H]([C@H](O)C3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)/C=C/C=C\CCCCOC4=CC=C(C(C)=O)C(O)=C4CCC)C=C2O1)=O)O | ||
| 分子式 | C38H37F3O8S | 分子量 | 710.76 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4069 mL | 7.0347 mL | 14.0694 mL |
| 5 mM | 0.2814 mL | 1.4069 mL | 2.8139 mL |
| 10 mM | 0.1407 mL | 0.7035 mL | 1.4069 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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