Izencitinib
(Synonyms: TD-1473; JNJ-8398) 目录号 : GC62313
Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。
Cas No.:2051918-33-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Izencitinib (TD-1473) is an orally active, non-selective and gut-restricted JAK inhibitor. Izencitinib (TD-1473) can be used in the study for ulcerative colitis[1].
Izencitinib (TD-1473) inhibits cytokine-evoked STAT phosphorylation in human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) and in a human colonic epithelial cell line (pIC50 ≥ 6.7)[1].Izencitinib (TD-1473) is a potent JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 inhibitor at the human JAK kinase domains (pKi values of 10.0, 10.0, 8.8, and 9.5, respectively)[1].
Izencitinib (TD-1473, 1 mg/kg BID) preserves body weight and reduced occult blood scores in a mouse oxazolone colitis model[1].
[1]. Kevin S Currie, et al. Small-molecule agents for the treatment of inflammatory bowel disease. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Aug 15;29(16):2034-2041.
[2]. William J Sandborn, et al. Development of Gut-Selective Pan-Janus Kinase Inhibitor TD-1473 for Ulcerative Colitis: A Translational Medicine Programme. J Crohns Colitis. 2020 Sep 16;14(9):1202-1213.
[3]. D. Beattie, et al. TD-1473, a novel, potent, and orally administered, GI-targeted, pan-Janus kinase (JAK) inhibitor. Journal of Crohn’s and Colitis, Volume 10, Issue suppl_1, March 2016, Page S123.
| Cas No. | 2051918-33-1 | SDF | |
| 别名 | TD-1473; JNJ-8398 | ||
| 分子式 | C22H26N8 | 分子量 | 402.5 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (124.22 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4845 mL | 12.4224 mL | 24.8447 mL |
| 5 mM | 0.4969 mL | 2.4845 mL | 4.9689 mL |
| 10 mM | 0.2484 mL | 1.2422 mL | 2.4845 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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